¿Conoces a alguien que NECESITE su ‘pastillita’ para dormir cada noche?
Ésta es sólo la punta de un iceberg muy grande.
Hoy tiramos del farmacéutico que hay por aquí
Benzodiacepinas
A toda esta familia de fármacos se les conoce por este nombre, pero en realidad el origen responde a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
La primera BDZ sintetizada fue a cuenta de laboratorios Roche, con base en Nueva Jersey, en 1955 por el químico Leo Sternbach.
En Nutley, como líder del grupo de investigación en química orgánica, creó la 1ª BDZ, llamada clordiazepóxido, conocida también como benzodiazepina 1,4 por la ubicación de las moléculas de nitrógeno en estas posiciones del anillo de diazepina.
Fue patentada en 1959 y comercializada con el nombre de Librium (nombre derivado de las sílabas finales de equilibrium).
Su aparición supuso un gran avance, ya que su riesgo de sobredosis era mucho menor que el de los barbitúricos.
En 1963, Roche lanzó la BDZ que se convirtió en el fármaco más exitoso en la historia de la farmacología para el final de la década de 1960: el Valium (nombre genérico, diazepam).
La mayoría posee los N del anillo en las posiciones 1 y 4, pero algunas en 1,5 como el clobazam.
Todas las BDZ tienen un radical en pos. 7, normalmente Cl- (diazepam, flurazepam y oxazepam, temazepam, etc) o NO2 (nitrazepam o clonazepam).
Epidemiología
España es el país del mundo con más consumo de BDZ, seguido de Bélgica, Portugal, Israel, Montenegro y Hungría, y desde 2019 ha sufrido un pico, según datos de la
@AEMPSGOB
.
Del total de BDZ, el mayor porcentaje corresponde a Lorazepam y lormetazepam.
Según el Ministerio de Sanidad, más de un tercio de los españoles tiene problemas de salud mental, siendo los más habituales los denominados Trastornos Mentales Comunes, como la ansiedad (con una prevalencia del 6,7% de la población, 8,8% en mujeres, 4,5% en hombres).
En 2021, un promedio de 110 españoles por cada 1000 habitantes consumió al menos una dosis de benzodiacepinas al día. Somos el país del mundo con mayor tasa de consumo de ansiolíticos, sedantes e hipnóticos por cada 1000 habitantes.
Y comparado con cifras de 2010, el consumo de ansiolíticos, hipnóticos y sedantes ha subido un 10% en España (de 82,50 dosis diarias por 1000 habitantes a de 93,04 dosis diarias por 1000 habitantes en 2021) https://incb.org/documents/Publications/AnnualReports/AR2021/Annual_Report/E_INCB_2021_1_spa.pdf…
Funcionamiento e indicaciones
Estructuralmente, en general las diversas sustituciones provocan cambios en el espectro farmacológico relativo en la potencia farmacológica y en las propiedades farmacocinéticas.
La mayor parte de las benzodiacepinas producen ansiolisis, sedación, hipnosis, efectos anticonvulsivantes y miorelajación central.
En personas sanas y a dosis terapéuticas no alteran la realización de ejercicios físicos mentales pero a dosis mayores y en función del ambiente y del producto empleado pueden causar sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular e incluso en ciertas personas a la vez que alivian la ansiedad pueden aumentar los signos objetivos de irritabilidad y hostilidad.
Por dar un apunte algo más técnico, la acción de las BDZ se basa en dos hechos fundamentales: Se fijan de manera específica a sitios estrechamente vinculados con la sinapsis GABA y también interactúan con un sitio específico localizado en el complejo molecular del receptor GABAa.
A este receptor se unen las BDZ clásicas pero también lo hacen moléculas no benzodiazepínicas como la zopiclona o el zolpidem.
Breve descripción farmacocinética
Todas la BDZ se absorben bien por vía oral, aunque unas más que otras dependiendo de su liposolubilidad. Se pueden clasificar en BDZ de acción corta, intermedia y prolongada según el valor de las semi vida de eliminación.
Reacciones adversas
Las más frecuentes se deben al desajuste de dosis vs. el efecto que se desea conseguir. Aparecen sedación, somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos finos o de responder verbal o motóricamente de forma rápida.
Pueden producir también amnesia anterógrada las más potentes como el Lorazepam tienen un potencial más elevado de producir amnesia. Muy importante en caso de intoxicación está indicada la administración de un antagonista como pudiera ser el Flumacenil.
Tolerancia y dependencia.
Se produce tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes lo que se aprecia mejor cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado.
CUIDADO–> tolerancia es cruzada con la del alcohol Puede producir también dependencias psicológicas y física incluso a dosis bajas con un síndrome de abstinencia que se instaura lentamente tras la supresión del fármaco.
Puede producir también dependencias psicológicas y física incluso a dosis bajas con un síndrome de abstinencia que se instaura lentamente tras la supresión del fármaco
Tanto que a veces cuesta distinguir si se trata de una recaída del cuadro ansioso original o de la reacción por retirada del fármaco.
Aproximadamente el 35% de los pacientes tratados con BDZ durante más de cuatro semanas desarrollan dependencias físicas. La tolerancia al efecto ansiolítico se desarrolla más lentamente que para el efecto hipnótico.
La principal ventaja clínica de estos fármacos como ansiolíticos es la inmediatez de la respuesta. Todas las BDZ presentan la prácticamente la misma eficacia pero el modo de utilizarlas varía en función de la duración del efecto.
La reciente epidemia de sobredosis de Estados Unidos ha confirmado que las BZD tienen riesgo de sobredosis y que, asociadas a los analgésicos opioides, son potencialmente mortales.
Un estudio de 2015 concluye que las BZD pierden rápidamente su eficacia como hipnóticos/ansiolíticos y, en personas mayores de 65 años, están asociadas a deterioro cognitivo, reduce movilidad y de las habilidades para conducir, y aumenta el riesgo de caídas.
Resumiendo: CUIDADO, acuda a su médico para que valore su necesidad.
Las BZD tienen ‘efecto rebote’–> tomadas para ansiedad/insomnio, cuando finaliza su efecto se percibe la reaparición de los síntomas, pero con mayor intensidad. Debido a la tolerancia, la persona necesita dosis progresivamente crecientes para conseguir los mismos efectos.
A más largo plazo la persona puede empezar a presentar síntomas de abstinencia, es decir, la aparición de «nuevos» y extraños síntomas (vegetativos, musculares, sensoriales, motivacionales y otros) que son difíciles de relacionar unos con otros y también con la retirada de BZD y que son diferentes de aquellos para los cuales fueron prescritas. La abstinencia de BZD es un grave trastorno que puede cursar con crisis convulsivas y que consolida el ciclo de la adicción.
Fuentes
Farmacología humana. Flórez.
Farmacologúa humana. Flórez. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26132724/ https://incb.org/documents/Publications/AnnualReports/AR2021/Annual_Report/E_INCB_2021_1_spa.pdf… https://aemps.gob.es/medicamentos-de-uso-humano/observatorio-de-uso-de-medicamentos/informes-ansioliticos-hipnoticos/… https://pnsd.sanidad.gob.es/profesionales/publicaciones/catalogo/bibliotecaDigital/publicaciones/pdf/2021/2019_GUIA_Buen_uso_opioides_Socidrogalcohol.pdf… https://jamanetwork.com/journals/jamapsychiatry/fullarticle/2339963
Si investigas, cuéntalo 
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